当前位置: 首页 > 购买女用催情药品 > 艾司唑仑

艾司唑仑


地图标题 / 2020-05-03

  声明:百科词条人人可编辑,词条创建和修改均免费,绝不存在官方及代理商付费代编,请勿上当受骗。详情

  艾司唑仑,①用于各种类型的失眠。催眠作用强,口服后 20〜60分钟可入睡,维持5小时。②用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作,亦可用于术前镇静。

  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,艾司唑仑在3类致癌物清单中。

  为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。在醋酐或氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在醋酸乙酯或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点为229〜232 V。

  本品为短效BDZ类镇静、催眠和抗焦虑药,其镇静催眠作用比硝西泮强2.4〜4倍。本品作用于BDZ受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。本品具有广谱抗惊厥作用,对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用,对大、小发作有一定疗效。口服吸收较快,2小时血药浓度达峰值,半衰期为10〜24小时,2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为93%。在肝脏主要经CYP3A代谢。经肾排泄,排泄缓慢。可通过胎盘,可分泌入乳汁。

  ①用于各种类型的失眠。催眠作用强,口服后 20〜60分钟可入睡,维持5小时。②用于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作,亦可用于术前镇静。

  ①本品毒副作用较少,个别患者有乏力、口干、头胀和嗜睡等反应,1〜2小时后可自行消失。②有依赖性,但较轻。③出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

  ①对本品或其他BDZ类药物过敏者、重症肌无力者、急性闭角型青光眼患者禁用。②妊娠期妇女禁用。

  ①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒、肝肾功能损害、严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。②老、幼、体弱者可酌减量。老年高血压患者慎用。老年人对本药较敏感, 抗焦虑时开始用小剂量,注意调整剂量。

  ①与中枢神经系统抑制药(如乙醇、全麻药、可乐定、镇痛药)、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药、筒箭毒、三碘季胺酚合用,作用相互增强。②与抗高血压药和利尿降压药合用,降压药作用增强。③与地高辛合用,地高辛血药浓度增加。④与左旋多巴合用,左旋多巴疗效降低。⑤与影响肝药酶细胞色素P450的药物合用,可发生复杂的相互作用:卡马西平、、苯妥英、利福平为肝药酶的诱导剂,可增加本品的消除,使血药浓度降低;异烟肼为肝药酶的,可降低本品的消除,使半衰期延长。

  【鉴别】 (1) 取本品约10mg,加盐酸溶液(1→2)15ml,缓缓煮沸15分钟,放冷,溶液显芳香第一胺类的鉴别反应(附录Ⅲ)。(2) 取本品约1mg ,加稀硫酸1~2 滴,置紫外光灯(365nm) 下检视,显天蓝色荧光。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集63图)一致(如不一致,用甲醇重结晶后测定)。【检查】氯化物 取本品1.0g,加水50ml,振摇10分钟,滤过;分取滤液25ml,依法检查(附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%) 。有关物质 取本品,加流动相制成每1ml 中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相稀释制成每1ml 中约含2μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(65:35)为流动相;检测波长为223nm。理论板数按艾司唑仑峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。【含量测定】 取本品约0.1g,精密称定,加醋酐50ml溶解后,加结晶紫指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于14.74mg 的C16H11ClN4。【类别】 抗焦虑药。【贮藏】 密封保存。

相关文章

推荐阅读